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抗 COVID-19

抗COVID-19新型冠状病毒

SARS-CoV-2 —— The Culprit of Global Pandemic COVID-19

SARS-CoV-2—真正的战斗才刚刚开始

新型冠状病毒 SARS-CoV-2 引起的肺炎 COVID-19 疫情肆虐全球。MCE(MedChemExpress)始终关切疫情的发展,全力支持新冠病毒药物研发,践行“助力中国科研”的承诺。对抗 COVID-19 的战斗才刚刚开始。

•SARS-CoV-2 病毒不仅具有致病性和致死性,而且持续人传人。
•病毒在短短几个月间,便已经定性为“全球大流行病”。
•针对该病毒,目前尚无药物被证实能够有效预防和治疗新冠状病毒感染!

SARS-CoV-2—Promising Antiviral Agents

Favipiravir (T-705)
选择性抑制 RNA 病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RDRP)[1],对 COVID-19 有良好的临床疗效[2]
Remdesivir (GS-5734)
核苷酸类似物,RDRP 抑制剂;抗 SARS-CoV、MERS-CoV 和埃博拉病毒[3],体外有效抑制 SARS-CoV-2[4]。Phase III。
Chloroquine Phosphate
抗疟疾药物;抑制自噬和 Toll 样受体 (TLRs)[5],在体外有效抑制 SARS-CoV-2[6]。FDA 获批。
Hydroxychloroquine sulfate
抗疟抗炎药;抑制 TLR7/9 信号传导[7],体外有效抑制 SARS-CoV-2 感染[6]。FDA 获批。
Umifenovir hydrochloride
广谱的抗病毒化合物,能通过阻断病毒与宿主细胞的融合抑制包装病毒进入细胞。
Galidesivir
Galidesivir hydrochloride
病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,通过与 RdRp 紧密结合来抑制 SARS-CoV-2。
Forodesine hydrochloride
Forodesine
高效且特异性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,通过提高 dGTP 水平来诱导白血病细胞凋亡。
GS-443902
GS-443902 sodium
Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物;有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。
Ebselen (SPI-1005)
有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂;有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM);HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂;可透过血脑屏障,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。

Chloroquine and its Family Members—A New Direction in the Field of Coronavirus Research

  • Subfamily Members
  • Relationship
  • Mechanism of Action
  • Clinical Status and Indication
Chloroquine 亚家族
Chloroquine 氯喹家族的核心 Autophagy, RNA-dependent
RNA polymerase, TLR
Approved: Malaria, Tumor, Rheumatoid Arthritis,
COVID-19, etc
临床前研究: Chikungunya Virus
Didesethyl Chloroquine Chloroquine 的主要代谢物
之一
Autophagy, RNA-dependent
RNA polymerase
临床前研究: Malaria, Chikungunya Virus
Hydroxychloroquine 毒性更低的 Chloroquine
代谢物
Autophagy, RNA-dependent
RNA polymerase, TLR
Approved: Malaria, Tumor, Rheumatoid Arthritis,
COVID-19, etc
临床前研究: Chikungunya Virus
Cletoquine Hydroxychloroquine 的主要
活性代谢物
Autophagy, RNA-dependent
RNA polymerase
临床前研究: Chikungunya Virus, Antirheumatic
Ferroquine 亚家族
Ferroquine Chloroquine 的类似物 Autophagy, Ferroptosis Phase II: Malaria
临床前研究: Tumor, Virus
Desmethyl Ferroquine Ferroquine 的主要活性代
谢物
Autophagy, RNA-dependent
RNA polymerase
临床前研究: Malaria, Virus
SARS-CoV-IN 1
SARS-CoV-IN 2
SARS-CoV-IN 3
Ferroquine 的衍生物 临床前研究: Malaria, SARS-CoV
其他亚家族
Primaquine Chloroquine 的类似物 ROS Approved: Malaria, HIV
Mefloquine Chloroquine 的类似物 Heme polymerase Approved: Malaria
临床前研究: Osteoporosis
Amodiaquine Chloroquine 的类似物 Heme polymerase Approved: Malaria
临床前研究: Ebola Virus
N-Desethyl amodiaquine Amodiaquine 的活性代谢物 临床前研究: Malaria

Nucleoside & Nucleotide Analogues—A Major Class of Antiviral Drugs

核苷和核苷酸是内源性化合物,涉及多种细胞过程,例如 DNA 和 RNA 合成、细胞信号转导、酶调节和代谢。核苷和核苷酸类似物是合成的经过化学修饰的化合物,可以模仿它们的生理对应物,利用细胞代谢结合到 DNA 和 RNA 中,从而抑制细胞分裂和病毒复制。核苷 (酸) 类似物代表一类重要的抗肿瘤和抗病毒的药物,并为研究 DNA 和 RNA 聚合酶的作用机制提供了极为强大的工具。

  • Condition
  • Compound
  • Mechanism
  • Status
Anticancer
Nucleoside & Nucleotide
Analogues
Antiviral
Nucleoside & Nucleotide
Analogues
  • Tenofovir
  • 靶向核苷酸逆转录酶
  • Approved
Antibacterial
Nucleoside & Nucleotide
Analogues

MCE Anti-COVID-19 Compound Library —抗 COVID-19 化合物库:

疫情爆发初期,MCE 第一时间基于 3CLpro (PDB ID: 6LU7), RdRp, Spike Glycoprotein (PDB ID: 6VSB), nsp15 (PDB ID: 6VWW), PLpro 和 ACE2 的结构, 对 FDA 化合物库临床一期后化合物库 进行了虚拟筛选, 并将筛选成果无偿分享给广大科研工作者。

SARS-CoV and MERS-CoV structure and replication

SARS-CoV and MERS-CoV structure and replication[12].

SARS-CoV-2 belongs to the Coronavirus genus in the Coronaviridae family and has a positive-sense RNA genome. Coronavirus contain four main structural proteins: spike(S), membrane (M), envelope (E), and nucleocapsid (N) proteins[8].
Attachment of the virion to the cell surface via a receptor constitutes the first step in the coronavirus life cycle[9]. SARS-CoV-2 uses the angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) as a cellular entry receptor[10]. Then, the virus must gain access to the host cell cytosol. This is generally accomplished by TMPRRS2 or another protease. The next step is the translation of the replicase gene from the virion genomic RNA. The replicase gene encodes two large ORFS, rep1a and rep1b, which express two co-terminal polyproteins, pp1a and pp1ab[11]. They are proteolytically cleaved into 16 non structural proteins (nsps), including papain-like protease (PLpro), 3C-like protease (3CLpro), RNA-dependent RNA polymerase (RdRp), helicase (Hel) and exonuclease (ExoN)[12].
Viral RNA synthesis follows the translation and assembly of the viral replicase complexes. It involves two stages: genome replication and subgenomic RNA transcription. Subgenomic RNAs serve as mRNAs for the structural and accessory genes which reside downstream of the replicase polyproteins[9] [11]. Following replication and subgenomic RNA synthesis, the viral structural proteins, S, E, and M are translated and inserted into the endoplasmic reticulum (ER). The mature virions are formed. Following assembly, virions are transported to the cell surface in vesicles and released by exocytosis[11].

Partial Screening Library Data :

SARS-CoV-2 产品名 作用 Status
3CLpro Saquinavir HIV 蛋白酶抑制剂 FDA approved
Carfilzomib 不可逆的蛋白酶体抑制剂 FDA approved
Nelfinavir 口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM)和抗病毒剂 FDA approved
S Protein & ACE2 Bimosiamose 非寡糖泛-selectin 抑制剂,具有抗炎作用 Phase 2
RdRp Zanamivir 流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对流感病毒 A/B 的 IC50 值各为 0.95/2.7 nM FDA approved
nsp15 Ribavirin 广谱的抗病毒药,可抑制 HCV, HIVl, RSV 等病毒 FDA approved
PLpro Epetraborole
hydrochloride
LeuRS 抑制剂,通过绑定 leucyl-tRNA 合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成,对革兰氏阴性细菌引起的感染有效 Phase 2

Antiviral Natural Products:

连翘
Forsythia suspensa
金银花
Lonicera japonica Thunb
麻黄
Ephedra
苦杏仁
Semen Armeniacae amarum
板蓝根
Isatis indigotica L
绵马贯众
Dryopteris crassirhizoma Nakai
鱼腥草
Houttuynia cordata
广藿香
Pogostemon cablin
大黄
Rheum
红景天
Rhodiola rosea
甘草
Glycyrrhiza uralensis
薄荷脑
Menthol

Anti-infection:


Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus
Filovirus Fungal HBV HCV
HCV Protease HIV HIV Protease HSV
Influenza Virus Parasite Reverse Transcriptase RSV
SARS-CoV Virus Protease



抗 2019-nCoV 药物虚拟筛选



截至 2020 年 1 月 31 日 24 时,全中国累计确诊 2019-nCoV 冠状病毒患者 11821 例。严峻的疫情牵动着国人的心,MCE 中国也始终密切关注疫情的发展,在药物筛选和疫苗研发的关键时刻,我司无偿共享虚拟筛选化合物库及 FDA 上市药物库等药筛资源,全力支持新冠病毒药物研发,助力抗 2019-nCoV 药物科研。



病毒来势汹汹

2019 年 12 月 8 日,首例新型冠状病毒在我国湖北武汉被发现,报道为不明原因肺炎;2020 年 1 月 9 日,中国卫生专家组确认为新型冠状病毒;2020 年 1 月 12 日,世界卫生组织 (WHO) 将其命名为 2019 新型冠状病毒 (2019-nCoV)。1 月以来,疫情迅速蔓延全国,甚至是国外,现确诊病例仍日以千计地上升。病毒潜伏期为 2-14 天,感染患者常见有呼吸道症状、发热、咳嗽、气促和呼吸困难等,较为严重可导致肺炎、严重急性呼吸综合征、肾衰竭,甚至死亡。2020 年 1 月 31 日,WHO 决定将此次新型冠状病毒感染的肺炎疫情确认为“国际关注的突发公共卫生事件” (PHEIC)。

科研人员已分离获得 2019-nCoV 病毒毒株,抗病毒药物的筛选以及疫苗研发刻不容缓。可喜得是,1 月 31 日新英格兰医学杂志 NEJM 报道,Remdesivir 在美国第一例 2019-nCoV 患者治疗过程中取得了突破性进展。面对疫情的迅速蔓延,我们需要迅速而强有力的“武器”,打赢这场没有硝烟的战争。

助力科研

MCE 中国始终密切关注疫情发展,于 1月 26 日开始恢复科研产品的供应,并第一时间无偿共享了我们的 虚拟筛选化合物库 FDA 上市药物库 等药筛资源。 MCE 拥有丰富的药筛资源及 15000+ 种高纯度小分子化合物 ,在这个非常时期,为践行助力科研的承诺,MCE 中国现面向广大抗病毒研究的一线科研工作者,提供相关产品的免费科研样品。全力以赴,共抗疫情!
虚拟筛选
筛选抗新冠病毒药物是重中之重,虚拟筛选则是药物筛选的一把 “利器”。虚拟筛选 (Virtual Screening, VS) 基于计算机技术,在药物发现中具有高效率、低成本等优点。已上市药物具有成药性好、安全性高等优点,我们将两者结合快速寻找能够用于治疗 2019-nCoV 新冠病毒的潜在药物。
首先,我们从上海科技大学饶子和院士课题组获取 2019 新冠病毒 3CL 水解酶晶体结构 (PDB code:6LU7),随后,对公司已有的 FDA 化合物库 ( HY-L022P, FDA-Approved Drug Library Plus ) 及临床一期以后化合物库 ( HY-L035P, Drug Repurposing Compound Library Plus ) 进行高通量计算机虚拟筛选: 对 6LU7 晶体结构进行优化,制作格点文件,输出两个化合物库的 3D 结构,采用 Glide 模块中的 HTVS 模式进行筛选,选出 FDA 化合物库打分前 250 名和临床一期以后化合物库打分前 500 名的分子,采用标准模式进行第二轮筛选,输出所有结果。

分析结果与已报道的科研团队筛选的结果具有一定的相似性,抗 HIV 药物沙奎那韦 (Saquinavir)、蛋白酶抑制剂卡非佐米 (Carfilzomib),以及目前实施的新冠病毒诊疗方案推荐药物洛匹那韦 (Lopinavir) 的打分值分别处于 FDA 化合物库的第三名、第五名和第七名。同时,我们还发现一些未见报道的分值较高的化合物,比如奈非那韦 (Nelfinavir)、Adaptavir 等,但是否具有作用尚需进一步的生物实验来验证。作为药物发现的辅助工具,该虚拟筛选结果我们与广大科研人员无偿共享 (该数据仅代表计算机模拟、计算的结果,未经生物实验验证,仅供参考),如需索要,请联系 在线客服咨询

MCE 中国将竭尽所能为疫情攻克提供支持,我们一起携手打赢这场没有硝烟的战争!

图 1. 代表性化合物与靶蛋白的结合模式图